内容摘要：近期，在国内减肥人群中有一款「网红药」被普遍关注。而实际上，它还远不止减重这么重大。这位「怪异网红」便是 司美格鲁肽，旧称索马鲁肽），司美格鲁肽是一种长效 GLP-1 受体感动剂GLP-1RA）。GL

近期，网红在国内减肥人群中有一款「网红药」被普遍关注。药还远而实际上，止减重重它还远不止减重这么重大。网红

这位「怪异网红」便是药还远 司美格鲁肽（，旧称索马鲁肽），止减重重司美格鲁肽是网红一种长效 GLP-1 受体感动剂（GLP-1RA）。

GLP-1RA 经由模拟做作 GLP&;1 来激活 GLP&;1 受体，药还远以葡萄糖浓度依赖的止减重重方式增强胰岛素渗透、抑制胰高糖素渗透，网红并可能延缓胃排空，药还远经由中枢性的止减重重食欲抑制来削减进食量，从而抵达飞腾血糖以及减重的网红熏染。

GLP-1RA 不来临糖下场清晰，药还远径自运用爆发低血糖的止减重重危害小，同时兼具减重、降压、改善血脂谱等熏染，当初已经成为全天下最脱销的降血糖药物之一。

一、指南民间推选运用 GLP-1RA

搜罗司美格鲁肽在内的 GLP-1RA 由于统筹降糖以及呵护血汗管的优势被国内外指南民间推选。

● 2020 中华医学会糖尿病学分会（CDS）指南建议，并吞 ASCVD 或者血汗管危害高危的 2 型糖尿病患者，不论其 HbA1c 是否达标，惟独不隐讳症的推选二甲双胍的根基上加用具备 ASCVD 获益证据的 GLP-1RA[1]。

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● 同样的，2021 年美国糖尿病涣散会（ADA）诊疗尺度推选的降糖妄想也建议，假如患者患了 ASCVD，或者有 ASCVD 的高危危害，或者分心力衰竭，概况有 CKD，不论基线 HbA1c 水平若何，可能自力于二甲双胍，直接选用 GLP-1RA[2]。

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●2021 年 5 月更新的《糖尿病患者并吞血汗管疾病诊治专家共识》也夸张 [3]，近些年来实现的多项血汗管下场试验（CVOT）发现，GLP-1RA 具备降糖之外的血汗管呵护效应，故对于 T2DM 并吞 CVD 患者，若存在二甲双胍隐讳证或者不耐受，可抉择具居血汗管呵护证据的 GLP-1RA 作为一线治疗。

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二、临床钻研数据证实其疗效

糖尿病的治疗不断面临血糖达标率低、用药重大、多因素综合规画难题等难题。同样是 GLP-1RA 的成员，司美格鲁肽事实有甚么突出展现，当初已经有泛滥大型临床钻研数据。

✔ 降糖成果清晰

当初对于司美格鲁肽周制剂妨碍的 系列临床钻研名目已经实现 11 项全天下 3 期临床试验 [4]，搜罗一项血汗管下场试验，共纳入约 1.1 万名成年 2 型糖尿病患者，以周全评估司美格鲁肽的疗效及清静性、血汗管以及肾脏下场等。

● 的一系列 3 期临床试验乐成证明了每一周 1 次皮下注射司美格鲁肽比照种种临床罕用的尺度降糖疗法在飞腾血糖以及减轻体重方面的清晰优势，搜罗 2(司美格鲁肽 vs 西格列汀)[5]、 3(司美格鲁肽 vs 艾塞那肽周制剂)[6]、 4(司美格鲁肽 vs 甘精胰岛素)[7]、 5(司美格鲁肽+布景降糖治疗 vs 宽慰剂+布景降糖疗法)[8]、 7(司美鲁肽 vs 度拉糖肽)[9] 等。

● 针对于中国 2 型糖尿病患者的 3 期 CHINA 钻研也证明了中国人群中，司美格鲁肽在血糖操作方面临照西格列汀的清晰优势，HbA1c 水平降幅达 1.8%，HbA1c 达标率 (

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✔ 减重下场清晰

在《新英格兰医学杂志》（NEJM）宣告的 STEP 3a 期临床试验钻研的服从，钻研服从展现司美格鲁肽减肥下场突出，在非糖尿病的人群中妨碍的试验中，该名目波及逾越 4500 例无 2 型糖尿病的消瘦或者超重成人患者，接受司美格鲁肽治疗的消瘦症患者在 68 周内平均体重减轻 17-18%，试验展现清静且耐受性精采 [10]。

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✔ 血汗管获益

除了清晰的降糖熏染外， 6 的钻研证实司美格鲁肽对于 2 型糖尿病患者的血汗管下场具备清晰短处，比照宽慰剂，清晰飞腾主要血汗管不良使命危害达 26%，清晰飞腾非致去世性卒中危害达 39%，并可清晰改善患者体重、血压、血脂等多名目的，为患者带来血汗管代谢综合获益。

基于当初已经实现的 CVOT 钻研服从，搜罗全天下 56004 例患者的 7 项大型临床钻研集合合成展现 [12]，GLP-1RA 飞腾 3P&;MACE（血汗管降生或者非致去世性心肌梗去世或者非致去世性卒中复合使命）12%，飞腾血汗管降生危害 12%，削减致去世性以及非致去世性卒中 16%，削减致去世性或者非致去世性心肌梗去世 9%，飞腾全因降生危害 12%，削减因心力衰竭住院 9%，削减肾脏复合尽头（新发大批卵白尿、肾小球滤过率着落 30%、妨碍至终末期肾病或者肾脏疾病导致降生）17%，且未审核到严正低血糖、胰腺癌及胰腺炎危害削减。

因此，GLP-1RA 适宜伴 ASCVD 或者高危血汗管疾病危害的 T2DM 患者，而且低血糖危害较小。

三、各规范制剂经由魔难逐渐推广上市

2017 年，美国食物与药物规画局（FDA）称许司美格鲁肽注射制剂 上市，用于成人 2 型糖尿病患者的血糖操作。它是全天下第 7 个上市的 GLP-1 受体感动剂，同种类的尚有艾塞那肽、利拉鲁肽、度拉糖肽等。

2020 年 1 月，FDA 进一步称许司美格鲁肽用于飞腾陪同血汗管疾病的 2 型糖尿病成人患者的主要血汗管不良使命危害。

直至 2021 年 4 月，正式在我国获批破费 （中文商品名：诺以及泰®，，司美格鲁肽，皮下注射制剂，每一周一次，剂量 0.5 mg/1.0 mg），用于 2 型糖尿病的治疗 [13]。

随后，2021 年 6 月，诺以及诺德宣告 FDA 进一步称许 (司美格鲁肽，皮下注射制剂，每一周一次，剂量 2.4 mg) 用于消瘦或者超重成人的慢性体重规画 [14]。这是自 2014 年以来 FDA 称许的首个用于慢性消瘦或者超重成人慢性体重规画的皮下注射药物，也是全天下规模内第一个获批的每一周一次的 GLP-1RA 用于减重的药物。

如今，司美格鲁肽口服制剂也来了。司美格鲁肽片最先于 2019 年 9 月 20 日获 FDA 称许 [15]，用于散漫饮食以及行动以改善 2 型糖尿病患者的血糖操作，商品名为 。是全天下首个获批的口服 GLP-1RA 药物。

往年 5 月 27 日，诺以及诺德司美格鲁肽片（商品名 ，每一次口服）上市恳求获国家药监局正式受理，这是国内首个报告上市的 GLP-1RA 口服制剂。

它的泛起突破了 2 型糖尿病患者天天或者每一周需要接受 GLP-1RA 皮下注射的格式，为他们操作血糖提供了侵入性更小的利便治疗抉择。在美国、欧盟以及日本，口服 7 mg 或者 14 mg 已经被称许作为饮食以及行动的辅助药物，以改善 2 型糖尿病成人患者的血糖操作。

司美格鲁肽各规范制剂推选运用措施及顺应症源头：参考药监局药品剖析书及 FDA 药品剖析书

给药道路差距，但药效异曲同工。有钻研证实：

① 天天一次 7 mg/14 mg 口服司美格鲁肽片剂分说与每一周一次 0.5 mg/1.0 mg 皮下注射的司美格鲁肽抵达相似的血药浓度。

② 口服道路以及皮下注射道路的司美格鲁肽量效曲线残缺不同，展现为：在相同的血药浓度下，口服道路以及皮下注射道路的司美格鲁肽，降糖、减重疗效以及胃肠道反映的爆发率均至关。

因此一天一次司美格鲁肽口服片剂以及一周一次皮下注射司美格鲁肽，虽给药道路以及频率差距，但进入人体后药代药效学不同，是统一种活性成份发挥熏染，药效简直不同。

四、留意事变与清静性

凭证诺以及泰® 药品剖析书：

● 当司美格鲁肽用于散漫已经有的二甲双胍治疗时，可坚持之后二甲双胍剂量巩固。

● 当本品用于散漫已经有的磺脲类药物治疗时，应思考削减磺脲类药物的剂量，以飞腾低血糖的危害。

● 无需为调解本品剂量而妨碍自我血糖监测。可是，当开始运用本品与磺脲类药物散漫治疗时，则可能需要自我监测血糖，以调解磺脲类药物的剂量，从而飞腾低血糖的危害。

此外还需留意：

1）不患上用于 1 型糖尿病患者或者用于治疗糖尿病酮症酸中毒, 本品并非胰岛素的替换品。

2）甲状腺 C 细胞肿瘤危害：司美格鲁肽不患上用于甲状腺髓样癌（MTC）既往史或者家族史患者以及 2 型高发性内渗透肿瘤综合征患者（MEN2）。

3）有胰腺炎病史的患者应慎用本品。司美格鲁肽的清静性总体上与 GLP-1RA 类药物不同。

罕有不良反映为胃肠零星疾病，搜罗恶心、腹泻以及吐逆，个别这些反映的严正水平为轻度或者中度，且不断光阴较短。对于胃肠道反映较严正者，宜缓解削减剂量的频率、将用药剂量调解至低耐受剂量，并患者调解饮食妄想，如削减脂肪类食物的摄入。

司美格鲁肽等 GLP-1RA 类药物是葡萄糖依急躁的，惟独当患者高血糖时才会发挥降糖熏染，且血糖越高降糖下场越佳。因此，径自运用爆发低血糖危害颇为低，非糖尿病的减重人群运用也不用耽忧会爆发低血糖。

兼具强效、长效以及多效的司美格鲁肽各方面展现优异，仅有的缺陷是价钱高尚，幸好上市不到 4 个月就被纳入我国国家医保系统，进一步后退了这款立异药物的可及性。

但需要揭示的是，在我国该药被称许运用的顺应症是适用于 2 型糖尿病患者的，对于纯挚想减肥的人群仍是自费。

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规画：圆脸大侠